2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Protein Arginine Deiminase

Protein Arginine Deiminase (精氨酸脱氨酶)

Peptidylarginine Deiminase

蛋白精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 是一组钙依赖性酶，在瓜氨酸化过程中起着至关重要的作用，可以催化精氨酸残基转化为瓜氨酸。该化学反应诱导瓜氨酸化蛋白的形成，导致结构和功能发生改变，从而导致多种病理疾病，包括炎症和自身免疫性疾病。这些病理将 PAD 确立为治疗靶点，并且已知有多种 PAD 抑制剂。

人类编码了五种 PAD，称为 PAD 1-4 和 PAD6。在五种 PAD 同工酶（PAD1、2、3、4 和 6）中，只有四种（PADs1-4）具有催化活性。PAD 活性受 Ca2+ 严格调控，PAD 含有 4 个 (PAD1)、5 个 (PAD3、4) 或 6 个 (PAD2) Ca2+ 结合位点。PAD 活性失调（最显著的是 PAD2 和 PAD4）与多种炎症性疾病（例如类风湿性关节炎）以及癌症有关，而 PAD 抑制剂（例如 Cl-amidine 和 BB-Cl-amidine）在多种临床前动物疾病模型中均显示出疗效。

Protein arginine deiminase (PAD), is a group of calcium-dependent enzymes, which play crucial roles in citrullination, and can catalyze arginine residues into citrulline. his chemical reaction induces citrullinated proteins formation with altered structure and function, leading to numerous pathological diseases, including inflammation and autoimmune diseases. These pathologies established the PADs as therapeutic targets and multiple PAD inhibitors are known.

Humans encode five PADs, designated PADs 1-4 and PAD6. Of the five PAD isozymes (PAD1, 2, 3, 4 and 6), only four (PADs1-4) are catalytically active. PAD activity is tightly regulated by Ca2+ and PADs contain 4 (PAD1), 5 (PAD3, 4) or 6 (PAD2) Ca2+-binding sites. Dysregulated PAD activity, most notably PAD2 and PAD4, is associated with multiple inflammatory diseases (e.g., rheumatoid arthritis) as well as cancer, and PAD inhibitors, such as Cl-amidine and BB-Cl-amidine, show efficacy in multiple preclinical animal models of disease.

Protein Arginine Deiminase 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119994
    DFPM 99.4%
    DFPM 可激活植物抗性蛋白信号传导，并导致根系生长停滞。在加入 Col-0 时，DFPM 降低了根细胞活力。DFPM 在水溶液中是光敏的。在光和氧依赖性修饰过程中，DFPM 变得具有生物活性。
    DFPM
  • HY-150307
    KP-302 Inhibitor 99.78%
    KP-302 (compound 23) 是蛋白质精氨酸脱氨酶 PAD2 的选择性抑制剂，Ki 为 60 μM。KP-302 还能够逆转多发性硬化症 (MS) EAE 小鼠模型的身体残疾并清除了大脑中的 T 细胞浸润。KP-302 有潜力作为多发性硬化症的疾病改良剂。
    KP-302
  • HY-125099
    AFM-30a Inhibitor
    AFM-30a 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
    AFM-30a
  • HY-136557
    AFM32a Inhibitor
    AFM32a (PAD2-IN-1)，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
    AFM32a
  • HY-100574
    Cl-amidine Inhibitor
    Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。
    Cl-amidine
  • HY-155052
    PAD4-IN-2 Inhibitor
    PAD4-IN-2 (Compound 5i) 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。PAD4-IN-2 可通过特异性抑制中性粒细胞中的 PAD4-H3cit-NETs 途径来抑制小鼠体内肿瘤的生长。
    PAD4-IN-2
  • HY-100574C
    D-Cl-amidine Inhibitor
    D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
    D-Cl-amidine
  • HY-100574B
    Cl-amidine TFA Inhibitor
    Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。
    Cl-amidine TFA
  • HY-162494
    PAD4-IN-4 Inhibitor
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-139088
    PAD3-IN-1
    PAD3-IN-1 (compound 14b) 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 的抑制剂，并且对 PAD3 的选择性比 PAD 1、2 和 4 高 10 倍以上。PAD3-IN-1 对 PAD 1、2、3 和 4 的 IC50 值分别为 120、27.5、4.5 和 30.5 μM。并且 PAD3 是一种与脊髓损伤的神经退行性反应有关的 PAD 亚型，PAD3-IN-1 可用于研究 PAD 相关神经疾病。
    PAD3-IN-1
  • HY-126560A
    F-Amidine TFA Inhibitor
    F-Amidine TFA 是一种 Protein arginine deiminase 4 (PAD4) 抑制剂，可用于炎症与免疫系统疾病的研究 (如类风湿性关节炎)。
    F-Amidine TFA
  • HY-B1505R
    Acefylline (Standard)

    茶碱乙酸 (Standard)

    		Activator
    Acefylline (Standard) 是 Acefylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline (Standard)
  • HY-126560
    F-Amidine

    F-脒

    		Inhibitor
    F-Amidine 是一种 Protein arginine deiminase 4 (PAD4) 抑制剂，可用于炎症与免疫系统疾病的研究 (如类风湿性关节炎)。
    F-Amidine
  • HY-B1505A
    Acefylline piperazine Activator
    Acefylline piperazine 是一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体 (Adenosine Receptor) 拮抗剂。Acefylline piperazine 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline piperazine 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline piperazine 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline piperazine
  • HY-112903A
    YW3-56 hydrochloride Inhibitor
    YW3-56 (hydrochloride) 是一种 PAD 抑制剂。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 p53 靶基因。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 ATF 并阻断 autophagy flux。YW3-56 (hydrochloride) 通过 PERK-eIF2α-ATF4 信号级联诱导 ER 应激，并抑制 mTOR 信号。YW3-56 (hydrochloride) 对三阴性乳腺癌有抑制作用。
    YW3-56 hydrochloride
  • HY-115676
    GSK199 analog hydrochloride Inhibitor
    GSK199 analog hydrochloride 属于一类抑制 PAD4 (胍基精氨酸脱亚胺酶 4) 的化合物。GSK199 analog hydrochloride 对包括类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、癌症、囊性纤维化、哮喘、皮肤性红斑狼疮和银屑病在内的疾病有潜在用途。
    GSK199 analog hydrochloride
  • HY-169206
    PF-3166 Inhibitor
    PF-3166 是一种 PAD2 抑制剂 (IC50=150 nM)，与 Ca2+ 存在竞争性。PF-3166 对 PAD3 或 PAD4 的抑制效力不显著 (80 μM)。PF-3166 还抑制 NH3 释放 (IC50=580 nM)。
    PF-3166
  • HY-157157
    PAD4-IN-3 Inhibitor
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-137124
    BB-F-Yne Inhibitor
    BB-F-Yne 是一种蛋白精氨酸脱亚胺酶 （PAD） 抑制剂，对 PAD1-4 的 Ki 值分别为 2050, 1700, 1100, 3100 M-1min-1。BB-F-Yne 可作为点击探针标记 PAD。
    BB-F-Yne
  • HY-171002A
    PAD2-IN-2 TFA Inhibitor
    PAD2-IN-2 (cis-isomer of 1) TFA 是一种蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-2 TFA 具有偶氮苯光开关，可光学控制 PAD 活性。PAD2-IN-2 TFA 抑制组蛋白 H3-瓜氨酸化。
    PAD2-IN-2 TFA
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